Tildipirozin
Tildipirozin
A tildipirozin egy új típusú félszintetikus, 16 tagú gyűrűs makrolid antibiotikum állatok számára, amely a tilozin származéka.
Farmakológiai hatás
A Tildipirozin antibakteriális hatása hasonló a tilozinéhoz, erős gátló hatása van a Gram-pozitív baktériumokra és egyes Gram-negatív baktériumokra.A Tildipirozin antibakteriális mechanizmusa ugyanaz, mint a makrolidoké.Az érzékeny baktériumok riboszómájának 50S alegységével kombinálva gátolja a riboprotein peptidláncok szintézisét, ezáltal befolyásolja a bakteriális fehérjék szintézisét.A Tildipirozinra jellemző két piperidin komponens kölcsönhatása megkülönbözteti ennek a gyógyszernek a hatásmechanizmusát a tilozintól és a tilmikozintól, ahol a 20-piperidin a lumenbe kerül, hogy megzavarja a születőben lévő peptidek növekedését.
Mivel a tediroxin 3 bázikus aminocsoportot tartalmaz, különböző töltésű formákat képezhet különböző pH-körülmények között.A töltés mennyisége kulcsfontosságú tényező a bakteriális lipidek oldhatóságának elpusztításában és a Gram-negatív baktériumok külső membránján való behatolásában, így a Tildipirosin in vitro bakteriosztatikus aktivitását nagymértékben befolyásolja a pH.Savas körülmények között az aminocsoport protonálódik, ami a tediroxin antibakteriális aktivitásának csökkenését eredményezi, míg lúgos körülmények között erősebb az antibakteriális hatása.
A makrolidok gátolják a proinflammatorikus citokinek szekrécióját, a foszfolipáz aktivitást és a leukotrién felszabadulását, valamint gyulladásgátló hatást fejtenek ki a makrofágokban és a neutrofilekben.A tediroxin csökkenti a bizonyos gyulladásos vagy stresszreakciók során termelődő gyulladásos mediátorokat.
Antibakteriális spektrum
A tildipirozin hatásos a sertések és szarvasmarhák légúti megbetegedését okozó patogén baktériumok ellen (például Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. stb.) a tilmikozin antibakteriális hatása 2-32-szer magasabb volt, mint a tilmikoziné , és az intestinalis Escherichia coli elleni antibakteriális aktivitás jobb volt, mint a tilozin és a tilmikozin.Érzékeny továbbá egyes mycoplasma törzsekre, spirochetákra, brucellára stb. Tanulmányok kimutatták, hogy a tediroxin erősebb bakteriosztatikus hatással rendelkezik a Haemophilus parasuis és Bordetella bronchiseptica ellen, mint a florfenikol, de gyengébb bakteriosztatikus hatása az Actinobacillus pleuropneumoniae és Pasteurella multoci ellen.A tildipirozin baktericid hatású egyes baktériumokra (például Haemophilus parasuis és Actinobacillus pleuropneumoniae), míg néhány baktériumra (például Pasteurella multocida) főleg bakteriosztatikus hatású.A bélbaktériumok esetében a pH-érték csökkenésével (7,3-ról 6,7-re) a tildipirozin MIC-értéke nőtt, például a Salmonella Enteritidis és Escherichia coli elleni tildipirozin MIC-je 2-8 ug/m-ről 64-256 ug/ml-re emelkedhet. .Ezért a Tildipirosin in vivo antibakteriális tesztjének elvégzésekor figyelembe kell venni az in vivo pH-változások hatását.Ezenkívül a Tildipirosin MIC-értéke a Pasteurella multocida tipikus törzseivel szemben 0,5 ug/ml volt a szérumban, ami 0,25-ször alacsonyabb, mint az in vitro, ami a szérumhatáshoz vezethet.
A tejelő tehenek Enterococcus-Streptococcusa rendkívül ellenálló a tediroxinnal szemben.A tildipirozin érzéketlen a mutáns géneket hordozó Pasteurella multocida és Mannheimia haemolyticus ellen.Hasonlóképpen, a genetikailag mutált M. bovis törzsek rezisztensek a makrolid antibiotikumokra, beleértve a Tildipirosint is.A Haemophilus parasuis bizonyos törzseiről azt is megállapították, hogy természetesen ellenállnak a tediroxinnak.A Mycoplasma bovis gyorsan rezisztenciát szerezhet a Tildipirosinnal szemben, de a Mycoplasma lassú növekedése miatt az in vitro gyógyszerérzékenységi vizsgálat késleltetheti a kezelést.A vizsgálatok kimutatták, hogy a II. domén (748. nukleotid) és az V. domén (mutációk a 2059. és 2060. nukleotidokban) a makrolidokkal szembeni fokozott rezisztenciával jár.Ezért ennek a mutációnak a molekuláris tesztelésével gyorsan megállapítható az M. bovis makrolid gyógyszerekkel szembeni érzékenysége.
Tartalom
≥ 98%
Leírás
Vállalati szabvány
A Hebei Veyong Gyógyszeripari Co., Ltd. 2002-ben alakult Shijiazhuang városában, Hebei tartományban, Kínában, Peking fővárosa mellett.Ő egy nagy GMP-tanúsítvánnyal rendelkező állatgyógyászati gyógyszeripari vállalkozás, amely állatgyógyászati hatóanyagok, készítmények, előkevert takarmányok és takarmány-adalékanyagok kutatás-fejlesztésével, gyártásával és értékesítésével foglalkozik.Tartományi Műszaki Központként Veyong egy innovatív K+F rendszert hozott létre új állatgyógyászati készítményekhez, és az országosan ismert technológiai innováción alapuló állatorvosi vállalkozás, 65 műszaki szakember dolgozik.A Veyongnak két gyártóbázisa van: Shijiazhuang és Ordos, amelyek közül a Shijiazhuang bázis területe 78 706 m2, 13 API-termékkel, beleértve az ivermektint, az eprinomektint, a tiamulin-fumarátot, az oxitetraciklin-hidrokloridot és a 11 gyártósort, beleértve az injekciót, belsőleges oldatot és port. , premix, bolus, peszticidek és fertőtlenítőszerek, stb.A Veyong API-kat, több mint 100 saját márkás készítményt, valamint OEM és ODM szolgáltatást biztosít.
Veyong nagy jelentőséget tulajdonít az EHS (Environment, Health & Safety) rendszer kezelésének, és megszerezte az ISO14001 és OHSAS18001 tanúsítványokat.A Veyong a Hebei tartomány stratégiai feltörekvő ipari vállalkozásai közé került, és biztosítani tudja a folyamatos termékellátást.
Veyong létrehozta a teljes minőségirányítási rendszert, megszerezte az ISO9001 tanúsítványt, a kínai GMP-tanúsítványt, az ausztrál APVMA GMP-tanúsítványt, az Etiópia GMP-tanúsítványt, az Ivermectin CEP-tanúsítványt, és átment az Egyesült Államok FDA-vizsgálatán.A Veyong professzionális regisztrációs, értékesítési és műszaki szolgáltatási csapattal rendelkezik, cégünk számos ügyféltől kapott bizalmat és támogatást kiváló termékminőséggel, kiváló minőségű értékesítés előtti és értékesítés utáni szolgáltatásokkal, valamint komoly és tudományos menedzsmenttel.A Veyong hosszú távú együttműködést kötött számos nemzetközileg ismert állatgyógyászati vállalattal, amelynek termékeit Európába, Dél-Amerikába, Közel-Keletre, Afrikába, Ázsiába stb. több mint 60 országba és régióba exportálják.